1. 研究目的与意义
内容:防风为传统中药,系伞形科植物Saposhnikovia divaricata ( Tucrz.) Schischk.未抽花茎的干燥根;始载于《神农本草经》,列为上品,辛、甘、微温,归膀胱、肝、脾经;具有解表散风、胜湿止痛、祛风止痉之功效。
物质基础研究表明其含有香豆素和色原酮两大类化学成分。
其中,色原酮类成分升麻素具有解热、镇痛、抗炎等药理作用,是防风主要的活性成分。
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2. 文献综述
升麻素和升麻素苷的活性研究进展陈成药学15011、摘 要:防风为传统中药,系伞形科植物Saposhnikovia divaricata ( Tucrz.) Schischk.未抽花茎的干燥根;始载于《神农本草经》,列为上品,辛、甘、微温,归膀胱、肝、脾经;具有解表散风、胜湿止痛、祛风止痉之功效。
物质基础研究表明其含有香豆素和色原酮两大类化学成分。
其中,色原酮类成分升麻素具有解热、镇痛、抗炎等药理作用,升麻素是防风主要的活性成分。
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3. 设计方案和技术路线
利用分离得到的升麻素等色原酮单体成分,对其进行化学修饰,合成防风升麻素母核衍生物,以进行药理活性评价,总结化合物构效关系,指导结构改造。
1、以5-O-甲基维斯阿米醇为原料合成升麻素2位脱羟甲基衍生物2、以升麻素为原料合成去叔醇羟基衍生物
4. 工作计划
1、 已完成升麻素2位脱羟甲基衍生物的合成2、 已完成2位羟基烯丙基保护产物的合成
5. 难点与创新点
防风中升麻素是其主要活性成分,通过对其进行结构修饰,合成衍生物,为后续的药理评价与构效关系总结打下基础。
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